【香港大公報】中科院血栓研究獲重大突破

    位于浦東張江高科技園區的中國科學院上海藥物研究所4月30日舉行發布會,正式對外介紹該所“趙強研究員研究組”在血栓研究領域獲重大突破,科學家在嘌呤能受體P2Y12R結構生物學領域的探索,揭示了血栓關鍵受體三維結構。

  【大公報記者楊楠上海三十日電】位于浦東張江高科技園區的中國科學院上海藥物研究所4月30日舉行發布會,正式對外介紹該所“趙強研究員研究組”在血栓研究領域獲重大突破,科學家在嘌呤能受體P2Y12R結構生物學領域的探索,揭示了血栓關鍵受體三維結構。

  5月1日,P2Y12R與拮抗劑以及激動劑的三維結構,將作為2篇獨立文章,同期發表在國際權威期刊《Nature》(《自然》雜誌)上。兩篇文章均以中科院上海藥物研究所研究員趙強為通訊作者,以上海藥物研究所為第一單位,此亦是內地課題組極為罕見地在頂級雜誌上“背靠背”同期發表科研論文。

  血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病,是嚴重威脅人類生命健康、致死致殘的重要疾病之一。

  趙強介紹說,在血栓性疾病的發病過程中,嘌呤能受體P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子,阻斷P2Y12R受體能防止血液凝固,因此其阻斷劑亦是當代醫學研究的重點和熱點之一。

  當前,市場上靶向該受體的藥物,年銷售額可達數十億美元。但是,這些藥物都存在一定的副作用或者不足。

  研發新抗血栓藥關鍵

  然而,受制于ADP在生物體內的廣泛存在等各種客觀因素,多年來研究人員對于這一受體的各項研究進展緩慢。而對P2Y12R受體的三維結構以及受體配體識別方式等信息缺乏了解,更進一步嚴重制約了新的抗血栓藥物研發。

  趙強告訴記者,通過比較不同結構中所獲得的信息,研究人員對受體與加速或者減緩血栓形成的藥物分子之間的作用細節,有了深入了解,并首次對于不同藥物分子可能的作用機理做出解釋。

  趙強說,“通過比較P2Y12R的不同結構,我們第一次觀察到受體在胞外區結構具有極強的可塑性,這將不僅極大地幫助我們理解‘G蛋白偶聯受體(GPCR)’超家族的結構多樣性以及信號傳導機理,同時也對治療各種血栓類疾病的藥物改進以及研發有巨大的價值?!?/font>